Diphereline 0.1 mg (injeksion)

Përbërja cilësore dhe sasiore / Forma farmaceutike
Pluhur (triptorelin, mannitol) dhe tretës (klorid natriumi, ujë për injeksion) për tretësirë për injeksion subkutan me përmbajtje prej 0.1 mg triptorelin si lëndë aktive për një dozë të vetme.

Të dhëna klinike
Indikacionet terapeutike
Infertiliteti tek femrat
Kontrolli i stimulimit të ovulave te lidhur me gonadotropinat (hMG, hCG, FSH), në kuadër të fertilizimit in-vitro, transferimit embrional (I.V.F.E.T.) si dhe teknika të tjera të ngjizjes.

Dozimi dhe mënyra e përdorimit
Protokolli i shkurter:
1 flakon Diphereline 0.1 mg duhet të jepet me injeksion sub kutan duke filluar nga dita e dytë e ciklit (njëkohësisht me fillimin e stimulimit ovulës) deri një ditë para asaj të përcaktuar për administrimin e hCG ( kohëzgjatja mesatare për çdo tentative të jetë 10-12 ditë).

Protokolli i gjatë:
Doza ditore e Diphereline 0.1 mg duhet të jepet me injeksion s.c duke filluar nga dita e dytë e ciklit. Gjatë desensitivitetit pituitarian (E2 < 50 pg/ml, përafërsisht rreth ditës së 15-të pas fillimit te trajtimit) stimulimi ka filluar me gonadotropinen dhe vazhdon njëkohesisht me Diphereline 0,1mg deri një ditë para asaj të përcaktuar për administrimin e hCG.

PARALAJMERIME
Rikthimi i aktivitetit folikular të induktuar nga injektimi i DIPHERELINE 0.1 mg i kombinuar me gonadotropinat mund të rritet dukshëm tek disa paciente të predispozuara dhe veçanërisht në rastet me sindromin e ovarit polikistik.
Ovulacioni i induktuar duhet të monitorohet nga një mbikëqyrje mjekësore në mënyre rigoroze nëpermjet kontrolleve strikte biologjike dhe klinike: matje e shpeshtë e estrogjenit plasmatik dhe ultrasonografia (shih efektet e padëshiruara).
Nqs përgjigjja e ovareve është e rritur, rekomandohet ndërprerja e stimulimit duke ndaluar injektimin e gonadotropinës.

PERKUJDESJE
Rikthimi i aktivitetit folikular të induktuar nga injektimi i DIPHERELINE 0.1 mg i kombinuar me gonadotropinat mund të rritet dukshëm tek disa paciente të predispozuara dhe veçanërisht në rastet me sindromin e ovarit polikistik.

Kundërindikimet
Nuk duhet të përdoret kurrë gjatë shtatzënisë.

Efekte të padeshiruara

Në fillim të trajtimit: Nqs përdoret për të trajtuar infertilitetin, kombinimi me gonadotropinat mund të japë një hiperstimulim të ovareve.
Gjithashtu mund të vërehen hipertrofi e ovareve, dhimbje pelvike dhe/ose abdominale.

Gjatë trajtimit: Efektet që vërehen më shpesh si p.sh: afsh i nxehtë, tharje vaginale, ulje e libidos si dhe dispereunia, vijne si pasojë e bllokadës pituitario-ovariane.
Përdorimi për një kohë të gjatë i analogëve të GnRH, mund të çojë në dobësi kockore, një faktor rreziku për osteoporozën.
Këto efekte nuk janë vënë re gjatë trajtimit për një kohë të shkurtër me Diphereline 0.1 mg.

Reaksionet alergjike të raportuara janë: urtikarie, rash kutan, prurit dhe shumë rrallë edema Quincke.
Janë raportuar edhe disa raste me nauzea, të vjella, shtim në peshë, hipertension, çrregullime te humorit, turbullime të shikimit, dhimbje në zonen e injeksionit dhe ethe.
Gjithashtu janë raportuar edhe disa raste me dhimbje koke, kyçesh dhe muskujsh.

Vetite farmakologjike
Farmakodinamika
Grupi farmakoterapeutik : ANALOG I GNRH.
Triporelin është një dekapeptid sintetik analog i hormonit natyral GnRH.
Pas një stimulimi fillestar, administrimi i zgjatur i DIPHERELINE 0.1 mg frenon sekretimin e gonadotropinave dhe rrjedhimisht suprimon funksionin ovarian.

Infertiliteti tek femrat
Terapia e zgjatur me Diphereline 0.1 mg frenon sekretimin e gonadotropinave (FSH dhe LH).
Në këtë mënyrë terapia siguron suprimimin e pikut endogjen të LH duke mundësuar përmirësimin e cilësisë së folikulogjenezës, rritjen e numrit të folikujve për tu përdorur dhe si pasojë një përqindje më të mirë të shtatzënisë për cikël.

Farmakokinetika
Koha e përthithjes pas injektimit sub kutan të triptorelin 0.1 mg është tmax= 0.63 +/-0.26 ore, me  pikun e përqëndrimit plazmatik Cmax=1.85+/- 0.23 ng/ml.
Eleminimi me një gjysmë-jete plazmatike prej 7.6 +/- 1.6 ore, arrihet pas 3 deri 4 ore të fazës së shpërhapjes.
Klirensi plazmatik total është: 161+/- 28 ml/min.
Vëllimi i shpërndarjes është: 1562 +/- 158ml/kg.

Paketimi
Flakon qelqi që përmban pluhur dhe ampulë qelq që përmban tretësin.
Paketim në kuti kartoni me 7 doza (7 flakone, 7 ampula).