VETITË FARMAKOLOGJIKE
Deksametazoni dhe kripërat e tij, deksametazon sodium fosfat dhe deksametazon acetat, janë glukokortikoidë sintetikë me veti të fuqishme antiinflamatore dhe imunosupresore.
Deksametazoni është ndër glukokortikoidët me veprim më të zgjatur dhe pothuajse nuk ka veprim mineralkortikoid.
Ai është glukokortiokoid i zgjedhur në trajtimin e edemës cerebrale, sepse depërton në SNQ më mirë se të tjerët.
Deksametazoni është rreth 20-30 herë më i fuqishëm se hidrokortizoni dhe 5-7 herë më i fuqishëm se prednizoni.
INDIKIMET
Insufiçiencë të gjendrës mbiveshkore
Diagnozë e sëmundjes Cushing
Hiperplazi kongenitale e gjendres mbiveshkore.
Patologji autoimune
Patologji inflamatore dhe/ose alergjike
Sëmundje reumatizmale
Patologji inflamatore të lëkurës
Shok anafilaktik
Edemë cerebrale
Terapi plotësuese në kemoterapi
Trajtim i nauzesë dhe të vjellave të shkaktuara nga kemoterapia.
KUNDËRINDIKIMET DHE KUJDESI GJATË PËRDORIMIT
• Kortikosteroidët mund të maskojnë simptomat e infeksionit dhe nuk duhet të përdoren tek pacientët me infeksione bakteriale, virale ose mykotike, të cilët nuk kontrollohen dot nga barnat antiinfektivë.
• Kortikosteroidët nuk duhet të përdoren tek pacientët me anamnezë për tuberkuloz, po qe se nuk marrin trajtim profilaktik, pasi mund ta riaktivizojnë atë.
• Pacientët që marrin doza imunosupresive të deksametazonit, duhet të evitojnë ekspozimin ndaj të sëmurëve me fruth ose variçelë.
• Kortikosteroidët duhen evituar tek të sëmurët me infeksion herpetik aktiv.
• Deksametazoni duhet përdorur me shumë kujdes tek pacientët me infarkt akut të miokardit, pasi rrezikon të shkaktojë thyerje të paretit ventrikular.
• Kortikosteroidët duhet të përdoren me kujdes tek pacientët me hipertension arterial ose insufiçiencë kardiake kongjestive, pasi retensioni hidrosodik i rëndon këto situata.
• Kortikosteroidët duhet të përdoren me kujdes tek të sëmurët me sëmundje gastrointestinale, divertikulit, anastomoza intestinale, për shkak të mundësisë së perforimit të këtyre organeve.
• Pacientët me hypotiroidizëm dhe sëmundje hepatike, që shkaktojnë hypoalbuminemi (p.sh cirroza), tregojnë përgjigje të ekzagjeruara ndaj kortikosteroidëve.
• Kortikosteroidët mund të përdoren tek të sëmurët me ulçer peptike vetëm në situata që kërcënojnë jetën.
• Deksametazoni duhet përdorur me kujdes tek pacientët me psikoza, paqëndrueshmëri emocionale, infeksione herpetike okulare, sëmundje renale, osteoporozë, diabet mellit, konvulsione ose epilepsi, pasi mund t’i rëndojë ato.
• Glukokortikoidët duhet të përdoren me shumë kujdes tek të sëmurët me miasteni grave, që mjekohen me antikolinesterazikë.
• Në raste të rralla, kortikosteroidët mud të rritin vetitë koaguluese të gjakut (mund të shkaktojnë trombozë, tromboembolizëm, apo tromboflebit) dhe duhen përdorur me kujdes tek pacientët me anamnezë ose predispozitë për sëmundje tromboembolike.
• Kortikosteroidët duhen përdorur me kujdes tek pacientët me glaukomë ose me çrregullime të shikimit, pasi trajtimi afatgjatë shoqërohet me katarakte subkapsulare posteriore dhe glaukomë si dhe rritet mundësia e shfaqjes së infeksioneve sekondare me origjinë virale ose mykotike.
• Kur deksametazoni jepet me doza ekuivalente me 20 mg/ditë prednizolon, rrezikon sigurinë e imunizimit me vaksina të gjalla. Pacientët e imunizuar gjatë mjekimit me glukokortikoid ose deri 2 javë përpara fillimit të mjekimit duhen konsideruar të paimunizuar. Ri-imunizimi me virus të gjallë mund të bëhet ose 2 javë para fillimit të terapisë me deksametazon ose 3 muaj pas ndërprerjes së saj. Terapia sistemike aftashkurtër (më pak se 2 javë) dhe me doza të vogla deri të mesme, dhënia e dozave fiziologjike (terapi zevendësuese) si dhe aplikimi me rrugë lokale, nuk përbën kundërindikacion për vaksinimin me viruse të gjallë.
• Përdorimi i kortikosteroidëve tek fëmijët duhet evituar, pasi vonohet rritja kockore si dhe shtohet tendenca për infeksione. Infeksionet e zakonshme mund të kenë dekurs të rëndë dhe fatal.
• Ndërprerja e menjëhershme e mjekimit të zgjatur me deksametazon mund të precipitojë insufiçiencën surenale akute, e cila mund të jetë edhe fatale. Ndërpreja e mjekimit duhet bërë gjithmonë gradualisht. Frenimi i boshtit hypotalam-hypofizë-surenale mund të persistojë deri 12 muaj pas ndërprerjes së mjekimit. Një gjë e tillë duhet patur parasysh edhe tek të porsalindurit e nënave që gjatë shtatzënisë kanë përdorur kortikosteroidë.
• Duhet evituar përdorimi i deksametazonit tek të sëmurët me sëmundje Cushing.
EFEKTET ANËSORE
• Përdorimi i dozave fiziologjike gjatë terapisë zevendësuese nuk shoqërohet me efekte anësore.
• Efektet anësore vërehen gjatë përdorimit të dozave farmakologjike dhe janë në varësi të dozës së përdorur dhe kohëzgjatjes së mjekimit. Përdorimi i dozave të mëdha për një kohë të shkurtër (pak ditë) zakonisht nuk shoqërohet me efekte anësore.
• Efektet nazofaringeale gjatë administrimit me inhalacion oral shprehen kryesisht me tharje goje, ngjirje të zërit, irritim të gjuhës dhe mukozave, çrregullime të shijes dhe kandidiazë orale.
• Gjatë administrimit intranazal më shpesh vërehet irritim dhe tharje e mukozës nazale.
• Administrimi i preparateve oftalmike të deksametazonit mund të shkaktojë rritje të presionit intraokular, madhësia e të cilit varet nga doza e përdorur dhe kohëzgjatja e mjekimit. Ky efekt, si rregull, zhduket me ndërprerjen e mjekimit.
• Përdorimi dermatologjik i deksametazonit mund të shoqërohet me kruarje, kserozë, irritmi, folikulit, rash akneiform, hipertrikozë, hypopigmentim, dermatit perioral, dermatit alregjik kontakti, atrofi të lëkurës, strie etj.
• Kortikosteroidët, veçanërisht kur jepen me rrugë sistemike, frenojnë boshtin hypotalam-hypofizë-surenale. Ky frenim varet nga doza dhe kohëzgjatja e trajtimit, por mund të reduktohet nga marrja e deksametazonit një herë në dy ditë. Frenimi i boshtit mund të zgjasë deri 12 muaj pas ndërprerjes së mjekimit.
• Gjatë përdorimit të deksametazonit mund të vërehen miopati (mialgi, atrofi e muskujve, dobësi muskulore), vonesë në shërimin e plagëve, atrofi e matriksit kockor (osteoporozë), fraktura të kockave të gjata dhe vertebrave, nekrozë avaskulare e kokave të femurit.
• Osteoporoza lidhet kryesisht me frenimin e sintezës së osteoblasteve, ndërhyrjen në metabolizmin e kalciumit dhe është më i shprehur tek gratë në menopauzë dhe tek moshat e vjetra.
• Kortikosteroidët pengojnë rritjen kockore dhe mund të vonojnë rritjen në përgjithësi. Terapia inhalatore orale ose intranazale me deksametazon gjithashtu mund të frenojë rritjen kockore tek fëmijët.
• Kortikosteroidët mund të shkaktojnë ekzoftalmi, katarakte subkapsulare posteriore, retinopati, rritje të presionit intraokular, glaukomë, neurit optik dhe dëmtime të tjera të nervit okular. Përdorimi okular i deksametazonit shkakton vonesë në shërimin e ulceracioneve korneale dhe, rrallë, mund të shoqërohet edhe me katarakt subkapsular posterior.
• Përdorimi i zgjatur i deksametazonit mund të shkaktojë edemë dhe hipertension arterial. Tek të sëmurët e predispozuar mund të precipitojë insufiçiencën kardiake.
• Mjekimi i zgjatur me kortikosteroidë mund të shkaktojë hiperkorticizëm (sindromë Cushing), çrregullime të menstruacioneve (dismenorrhe, amenorrhe), hiperglicemi dhe rëndim të diabetit mellit.
• Efektet anësore gastrointestinale përmbledhin nauze, të vjella, anoreksi (rënie në peshë), më rrallë stimulim i oreksit (shtim në peshë), diarre, konstipacion, dhimbje abdominale, ulçeracione ezofageale, gastrit. Kortikosteroidët nuk shkaktojnë ulçer peptikë, por mund ta riaktivizojnë atë.
• Efektet anësore neuropsikike përmbledhin dhimbje koke, pagjumësi, vertigo, nervozizëm, neuropati periferike, konvulsione, ndryshime në EEG, luhatje të humorit, depresion, ankth, eufori, ndryshime të personalitetit, psikoza.
• Efektet anësore dermatologjike më të shpeshta janë atrofia e lëkurës, akne, djersitje, vonim i mbylljes së plagëve, strie, eritemë e fytyrës, hirsutizëm, petekie, ekimoza, reaksione mbindjeshmërie (dermatit, urtikaria, angioedemë, ndryshime të pigmentimit, reaksione lokale në vendin e injektimit, etj.
• Kortikosteroidët shkaktojnë një rishpërndarje të yndyrnave në organizëm. Ato shkaktojnë hiperkolesterolemi, e cila mund të shoqërohet me aterosklerozë dhe emboli yndyrore.
• Më rrallë vërehen palpitacione, takikardi, trombocitopeni, glosit, stomatit, çrregullime të urinimit.
NDËRVEPRIMET MEDIKAMENTOZE
• Barbituratet, fenitoina, karbamazepina dhe rifampina shtojnë biotransformimin e glukokortikoidëve.
• Estrogjenët pakësojnë metabolizimin e deksametazonit dhe, për pasojë, shton efektet e tij.
• Kombinimi me barna antiinflamatorë josteroidë shton rrezikun për gastrit dhe ulçerime të traktit GI.
• Kombinimi me diuretikë tiazidikë, furosemid, acid etakrinik, amfotericinë B rrit mundësinë e shfaqjes së hypokalemisë dhe pasojave të saj gjatë përdorimit të deksametazonit.
• Glukokortikoidët mund të bashkëveprojnë me neostigminën, piridostigminën dhe ambenoniumin, duke provokuar një dobësim të theksuar të forcës muskulare tek të sëmurët me miasteni grave.
• Vaksinat me agjentë të inaktivizuar apo të ngordhur nuk paraqesin rrezik për personat me imunitet të komprometuar nga deksametazoni, por efikasiteti t tyre mund të jetë suboptimal (jo i plotë). Vaksinat me virus të gjallë nuk duhet të përdoren gjatë kohës që i sëmuri përdor kortikosteroidë.
• Ndonëse rrallë deksametazoni mund të pakësojë efektin klinik të heparinës ose antikoagulantëve oralë.
• Gjatë përdorimit të njëkohshëm me glukokortikoidët doza e antidiabetikëve duhet përshtatur, ndërsa metformina duhet monitorizuar ,pasi shtohet rreziku për acidozë laktike.
• Kortikosteroidët për shkak të hypokalemisë mund të rritin toksicitetin e glukozidëve kardiakë.
• Gjatë administrimit të njëkohshëm të glukokortikoidëve (ose metilksantinave) tëk të sëmurët astmatikë që përdorin izoproterenol, toksiciteti kardiak i këtij të fundit mund të shtohet.
• Kortikosteroidët mund të pakësojnë përqendrimin plazmatik të vitaminave C dhe A.
PËRDORIMI GJATË SHTATZËNISË
• Të evitohet përdorimi (Kategoria C)
PËRDORIMI GJATË USHQYERJES ME GJI
• Të evitohet përdorimi.
Nuk ka informacion në lidhje me sigurinë.
DOZA DHE MËNYRA E ADMINISTRIMIT
Me rrugë orale
• Tek të rriturit administrohet zakonisht në doza 0.5-10 mg/ditë.
• Tek fëmijët jepet me dozë 0.1-0.4 mg/kg/ditë.
Me injeksion IM ose injeksion apo infuzion të ngadaltë IV
• Tek të rriturit përdoret me dozë 0.5-20 mg, ndërsa tek fëmijët jepet me dozë 0.1-0.3 mg/kg/ditë.
• Për mjekimin e edemës cerebrale fillohet me dozë 10 mg administruar me injeksion IV dhe mandej jepet me injeksion IM në doza 4 mg çdo 6 orë për një periudhë nga 2-10 ditë (sipas rastit).
PREPARATET E REGJISTRUARA
solucion injektabël 4 mg/1ml DEXAFAR, DEXAMED, DEXAMETHASON
tabletë 0.5 mg DEXAMETHASON