ESELAN

ESELAN®
Kapsulë 20 mg që zbërthehet në zorrë

Omeprazol

UDHEZIME PER PERDORIMIN

PERSHKRIMI
Omeprazoli, përbërësi aktiv i ESELAN, është një bazë e dobët me emër kimik 5- methoxy-2((4-methoxy-3,5-dimethy1-2-pyridinyl)-sulfinyl)-1H benzimethazole.
Formula molekulare C17H19N303S dhe pesha molekulare 345.42.

ADMINISTREMI
Nëpërmjet mekanizmit të mëposhtëm të veprimit ESELAN pakëson sekretimin gastrik të acidit klorhidrik.
Ai frenon në mënyrë selektive pompën protonike në murin qelizor.
ESELAN vepron shpejt dhe kontrollon në mënyrë të rikthyeshme sekretimin gastrik të acidit vetëm me një dozë në ditë.

MEKANIZMI DHE VENDI I VEPRIMIT
Omeprazoli është një bazë e dobët e përqëndrohet dhe kthehet në formë aktive në ambjentin acid të kanalikulave sekretorë të qelizave parietale, ku pengon enzimën H+/ K+ ATPazw, që është pompa protonike.
Ky veprim, në fazën finale të prodhimit të lëngut gastrik, varet nga doza e përdorur dhe siguron një frenim efikas si të sekretimit bazal të acidit klorhidrik, ashtu dhe të sekretimit pas nxitjes, pavarësisht nga faktori nxitës.
Omeprazoli nuk vepron mbi receptorët e acetikolinës clhe të histaminës dhe nuk ka efekte të tjera të rëndësishme klinike përveç sekretimit të acidit gastrik.

VEPRIMET MBI SEKRETIMIN GASTRIK
Dhënia nga goja, një herë në ditë, e ESELAN, në kapsula 20 mg që zbërthehen në zorrë, pengon shpejt dhe me efektivitet sekretimin e acidit gastrik.
Ky veprim arrin maksimumin brenda katër ditëve të para të terapisë.
Në pacientët me uker duodenale pakësimi mesatar i aciditetit gastrik, në 24 orë, është rreth 50 %, ndërsa pakësimi mesatar sekretimit maksimal të acidit klorhidrik pas nxitjes me Pentagastrinë, 24 orë pas administrimit të ELESAN, është rreth 70%.

PERTHITHJA DHE SHPERNDARJA
Omeprazoli është një substancë e ndjeshmendaj acidit dhe për këtë arsye përdoret  nga goja në formën e kapsulave me veshje enterike.
Përthithja ndodh në zorrën e hollë dhe përfundon pas 3-6 orësh.
Pas marrjes së një doze nga goja, biodisponibiliteti sistemik i substancës është rreth 35%.
Pas dozave të përsëritura ditore biodisponibiliteti i tij rritet në rreth 60%.
Omeprazoli mund të merret bashkë me ushqimin sepse ushqimi nuk ndikon me biodisponibilitetin e tij.
Lidhja me proteinat plazmatike arrin deri në 95%.

EKSKRETIMI DHE METABOLIZMI
Mesatarja e gjysëmjetës në fazën përfundimtare të kurbës së përqëndrimit të Omeprazolit në plazëm në lidhje me kohën, arrin deri në 40 minuta.
Gjysëmjeta e substancës nuk ndryshon gjatë periudhës së terapisë.
Frenimi i sekretimit të acidit është në vartësi të drejtë me sipërfaqen nën kurbë (AUC) dhe jo me përqëndrimin real të barit në plazëm, në një kohë të caktuar.
Metabolitet që gjenden në plazëm janë sulfono-sulfide dhe hidroksi-omeprazoli.
Metabolitet e përmendur më lart nuk kanë ndikim në sekretimin e acidit klorhidrik.
80% e metaboliteve ekskretohen me urinë dhe pjesa e mbetur me feçe.
Dy metabolitet kryesorë të omeprazolit në urinë janë hidroksi-omeprazoli dhe acidi karboksilik korrespondues.
Në pacientët me dëmtim të funksionit të veshkave biodisponibiliteti sistemik i omeprazolit nuk ndryshon ndjeshëm.
Sipërfaqja nën kurbën e përqëndrimit të substancës në plazëm, në lidhje me kohën, rritet në pacientët me çrregullim të funksionit të mëlçisë.

INDIKIMET

Ulçera gastrike;
ulçera duodenale;
ezofagiti nga refluksi gastro-ezofageal;
sindroma Zollinger-Ellison.
KUNDERINDIKENIET
Mbindjeshmeria ndaj përbërësit aktiv ose përbërësve të tjerë të formulimit.

EFEKTET E PADESHIRUESHME
Omeprazoli tolerohet mirë.
Simptomat e mëposhtme, ndonëse janë raportuar gjatë përdorimit të omeprazolit, nuk janë vërtetuar përfundimisht nëse shkaktohen prej tij.

Lëkura: ekzantemë, urtikarie ose pruriti.

Sistemi muskuloskeletik: dobësi muskulare, dhimbje muskujsh, dhimbje kyçesh.

Sistemi nervor qëndror dhe periferik: dhimbje koke, marrje mendsh, iluzione, pagjumësi, përgjumje, konfuzion, depresion dhe pseudoestezi.

Sistemi gastrointestinal: diarre, konstipacion, dhimbje abdominale, nauze, e vjella dhe gazra. Në disa raste janë vërejtur kandidozë  gastrointestinale dhe dhe stomatit.

Mëlçia: rritje të enzimave të mëlçisë me ose pa rritje të bilirubinës.

Sistemi endokrin: gjinekomasti.

Gjaku: trombopeni dhe leukopeni.

Të tjera: çrregullime të shijes, errësim të pamjes dhe edemë periferike.

NDERVEPRIMET MEDIKAMENTOZE
Omeprazoli mund të pengojë eliminimin e diazepamit, varfarinës dhe fenitoinës, barna të cilat metabolizohen nëpërmjet oksidimit.
Pacientët që marrin varfarinë dhe fenitoinë duhet të jenë vazhdimisht nën kontroll dhe ndonjëherë mund të nevojitet të ulin edhe dozën.
Pacientët që marrin fenitoinë në mënyrë të vazhdueshme, terapia e njëkohshme me Omeprazol 20 mg në ditë nuk e ndryshon nivelin e fenitoinës në  gjak.
Omeprazoli nuk ndërvepron me propranololin, metoprololin, teofilinën, lidokainën, kinidinën.
Ai nuk ndërvepron me acidet që administrohen njëkohësisht me të.

PARALAJMERIME
Në rastet e ulcerës gastrike duhet më parë të jeni të sigurtë për diagnozën dhe të përjashtoni prezencën e sëmundjeve të tjera, sirnptomat e të cilave mund të fshihen nga terapia me omeprazol.

SHTATZENIA DHE USHQYERJA ME GJI
Nuk ka rezultate nga studimet klinike në njerëz në lidhje me administrimin e Omeprazolit gjatë periudhës së shtatzanisë.
Zakonisht, përdorimi i tij duhet të shmanget dhe duhet të rezervohet vetëm në rast domosdoshmërie.
Nuk dihet nëse Omeprazoli ekskretohet në qumështin e nënës.
Në qoftë se është e nevojshme e administrohet nga nëna, ajo duhet të ndërpresë ushqyerjen me gji.

PERDORIMI NE FEMIJE
Akoma nuk është provuar siguria dhe efektiviteti i Omeprazolit tek fëmijët.

PERDORIMI NE PACIENTE TE VEÇANTE
Në të moshuarit ose në pacientët me insuficiencë të mëlçisë ose të veshkave nuk nevojitet ulja e dozës.

MBIDOZIMI
Nuk ka informacion të vlefshëm për rezultatet e mbidozimit me Omeprazol tek njerëzit.
Dozat nga goja deri në 160 mg dise doza totale ditore prej 360 mg tolerohen mirë.
Dozat intravenoze deri në 80 mg gjithashtu tolerohen mirë.
Dozat intravenë deri në 200 mg në ditë dhe deri 520 mg në tre ditë nuk kanë shkaktuar efekte të padëshirura.

DOZIMI

Ulcera gastro-duodenale: Doza që rekomandohet është 20 mg në ditë.
Në pacientët me ulcer duodenale terapia zgjat zakonisht 2 javë, në të kundërt, terapia shtyhet edhe për dy javë të tjera.
Në pacienet me ulcer gastrike tarapia zgjat 4 javë më shumë.
Për pacientët që i rezistojnë terapisë së zakonshme, doza fillestare duhet të jetë 40 mg në ditë për 4 javë (ulcera duodenale) dise për 8 javë (uicera gastrike).
Terapia me omeprazol nuk duhet të jetë afatgjatë.

Ezofagiti nga refluksi gastro-ezofagal: Rekomandohet  të përdoren 20 mg në ditë.
Në shumicën e pacientëve koha e shërimit është 4 javë.
Në të kundërt, terapia vazhdohet dhe për 4 javë të tjera.
Për pacientet që nuk i përgjigjen terapive të tjera, përdoren 40 mg në ditë, për 8 javë.

Sindroma Zollinger-Ellison: Fillimisht jepen 60 mg në ditë, megjithatë koha e terapisë dhe dozat nuk janë të njejta për çdo pacient.
Shumica e pacieneve ka nevojë për 20-120 mg në ditë.
Kur doza është më shumë se 80 mg, ndahet në dy doza të barabarta, në ditë.

INFORMACION PER PACIENTIN
Kapsulat duhet të gëlltiten me një lëng jo-alkolik dhe nuk duhet të përtypen.

RUAJTJA DHE QENDRUESHMERIA
Produkti duhet të ruhet nga drita dhe duhet të mbahet në temperaturën e dhomës (25°C).

PAKETIMI
ESELAN E.C. Kapsula 20 mg:
Çdo kuti përmban 14 kapsula me veshje enterike, me ngjyrë jeshik dise të bardhë.
Çdo kapsulë përmban 20 mg Omeprazol.

Prodhues dhe Tregtues: ANFARM HELLAS S.A. PHARMACEUTICAL INDUSTRY